Intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére

Atalálmány tárgyát képezi továbbá a fenti készítmény előállításáraszolgáló eljárás is. Új, elhúzódó felszabadulású készítményeket és ezek előállítására szolgáló eljárásokat ismertetünk az alábbiakban. A medroxi-progeszteron-acetát MPA és megestrol-acetát MGA injektálható új kiszerelési formáinak előnyös képviselői azok, amelyek az aktív résztvevő előre meghatározott keringési szintjét biztosítják elhúzódó ideig.

Biológiai úton lebontható mikrorészecskéket alkalmazunk, amelyek medroxi-progeszteron-acetátot és megestrol-acetátot szabadítanak fel egy közel állandó alacsony arányban, ha meleg vérű állatba vagy emberbe injektáljuk őket.

A megbetegedések megelőzésére és kezelésére csakúgy alkalmas, mint a fogamzóképesség szabályozására. Számos kutató tanulmányozza a hormonterápiát emlő- és endometriumkarcinóma kezelésére csakúgy, mint csontritkulás megelőzésére és kezelésére és endometriosis kezelésére. Az ösztrogének szerepe az ösztrogénérzékeny emlőrák növekedésének előmozdításában jól ismert [Lippman, Sémin.

A krónikus ösztrogénexpozíció, amellyel nem áll szemben progeszteronhatás, endometrium hyperplasiához vezethet, ami az endometriumkarcinóma predisponáló tényezője Lucas, Obstet.

Tóth Gábor Élelmiszer-ipari Mérnök - Csontritkulás, kalcium bevitel és a tej

Az endometriumkarcinóma incidenciája megnő menopausa után, különösen olyan nőknél, akik ösztrogénterápiában részesültek szimultán progeszteronkezelés nélkül Smith és munkatársai, N.

Különböző kutatók vizsgálták a hormondependens emlő- és endometriumkarcinómát. Az endokrin terápia ismert formája menopausa előtti nőknél a kasztrálás, ami legáltalánosabban sebészi úton vagy besugárzással történik, ami két irreverzíbilis kasztrálást jelentő eljárás. Újabban a kasztrálás reverzibilis módja vált elérhetővé luteinizáló hormon felszabadító hormon agonisták LHRH-agonisták felhasználásával, amelyek - miután gátolják a bioaktív luteinizáló hormonok LH szekrécióját a hipofízisben - lecsökkentik a szérumösztrogéneket a kasztrálásnak megfelelő szintre Nicholson és munkatársai, Brit.

CancerNéhány tanulmányban bemutatták, hogy a menopausa előtt álló mellrákos betegek LHRH-agonistákkal való kezelése a kasztrálás más módjaival kezeitekénél elért eredményekhez hasonlítható válaszokat indukált Klijn és munkatársai, J. Steroid Biochem. Az LHRH-agonistákkal történő kezelés jó hatását megfigyelték menopausa után álló nőknél is Nicholson és munkatársai, J.

Hogyan kell kezelni a csontritkulást, milyen gyógyszereket

A 4 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgya bizonyos LHRH-agonisták felhasználása DMBA indukálta emlőkarcinóma ellen patkányban. A 4 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgya a női emlőkarcinóma kezelése egy olyan kombinált terápiával, ami egy antiandrogén és egy antiösztrogén adagolását alkalmazza nőknél, miután a petefészek hormontermelését kémiai vagy sebészi úton leállították.

A 4 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgya a női emlőkarcinóma kezelése egy olyan terápia alkalmazásával, melynek során, miután a petefészkek hormontermelését kémiai vagy sebészi úton leállították, egy antiandrogént és nem kötelezően egyes szexszteroid bioszintézisgátlókat alkalmaztak. A 4 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás bizonyos szexszteroid-dependens rákok kezelését íija le, amelybe az LHRH-agonisták, antiandrogének, antiösztrogének és egyes szexszteroid bioszintézisgátlók közül kiválasztott vegyületek különböző speciális kombinációinak alkalmazása tartozott.

A 4 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgya a prosztata-adenokarcinóma, a benignus prosztata hypertrophia és a hormonfuggő emlőtumorok kezelése speciális gyógyszerekkel, illetve azok kombinációival.

Standacillin

Különböző LHRH-agonistákat és antiandrogéneket említenek. A WO 92 számon publikált nemzetközi bejelentés egyes 16,kétszeresen szubsztituált androsztén szteroidvegyületeket említ hajnövesztőnek és bőrelváltozásokra. Antiandrogéneket, antiösztrogéneket, a szexszteroid bioszintézis egyes gátlóit és a hormontermelés leállítását említik. A feltalálók ezzel összefüggő Androgénreceptorok jelenlétét mutatták ki normál [Witliff, Intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére Bush, H.

EdMethods in Intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére Rés. Cancer, Mossa és munkatársai, J. Cancer Clin. Androgénreceptorokat írtak le humán endometriumban is MacLaughlin és Richardson, J.

Leírták az androgén metil-triénolon R endometriumkarcinómanövekedést gátló hatásait in vitro Centola, Cancer Rés. Újabb beszámolók intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére androgénreceptorok hozzájárulhatnak az ösztrogénreceptorok szelektivitásához, vagy éppen háttérbe szoríthatják az ösztrogénreceptorokat; ez fordul elő a leggyakrabban az endokrin terápiában Teulings és munkatársai, Cancer Rés. Az első sikeresen alkalmazott androgén előrehaladott emlőkarcinóma kezelésére a tesztoszteron-propionát Nathanson, Rec.

Ezután sok vizsgálat megerősítette az androgének pozitív hatását az emlőkarcinómára Alán és Herrman, Ann. Ezek a kezdeti eredmények kooperatív vizsgálatok elvégzésére késztettek a tesztoszteron-propionát és a DES hatásaira vonatkozóan, melyek közül mindkettőt hatékonynak találták objektív javulások elérésében [az USA Orvosi Szövetsége Am.

Association Kémiai és Gyógyszerészeti Tanácsának Kutatási Bizottságának a szteroidokkal és rákkal foglalkozó alcsoportja és az NCI Rák Kemoterápia Nemzeti Szolgáltató Központjának kooperatív mellrákkal foglalkozó csoportjának kutatásai alapján azt találták, hogy a tesztoszteron-propionát jobb javulási arányt és időtartamot, életvitelt és túlélést biztosít Cooperative Breast Cancer Group, JAMA, ].

ENCEPUR ADULTS szuszpenziós injekció előretöltött fecskendőben

A túlélési idő középértéke négyszer hosszabb volt a reagálók esetében a nem reagáló csoporthoz hasonlítva 27, illetve 7, 5 hónap. Ezen nők közül 17 hypophysectomián is átesett. Nem volt eltérés a Fluoximeszteronra való reagálási arányban azon páciensek között, akik korábban reagáltak Tamoxifenre, és azok között, akik nem. A 17 beteg közül, akik sem a Tamoxifenre, sem a hypophysectomiára nem reagáltak, 7 reagált a Fluoximeszteronra 10 hónap átlagos időtartamig. Ezek közül kettő nem reagált vagy a Tamoxifenre, vagy a hypophysectomára.

A Fluoximeszteron és Tamoxifen kombinációja hatékonyabbnak bizonyult, mint a Tamoxifen egyedül. Tormey és munkatársai, Ann. A túlélési növekedési tendenciája volt megfigyelhető kombinált terápiára nap nappal szemben. Egy antiösztrogénnel kombinált androgén független pozitív hatására utal az a beszámoló, amely szerint azok a betegek, akik nem reagálnak Tamoxifenre, reagálhatnak Fenoximeszteronra, és fordítva.

Továbbmenve, a Tamoxifennel kezelt betegek, akiknél később Fluoxiifleszteronra váltottak, hosszabb túlélésűek voltak, mint akiket fordított sorrendben kezeltek Tormey és munkatársai, Ann. Minthogy a tesztoszteron-propionát pozitív hatású mind menopausa előtt, mind menopausa után levő nőknél Adair és munkatársai, J.

Amint a fentiekben megjegyeztük, Poulin és munkatársai Breast Cancer Rés. Az androgének gátló hatását a ZR humán emlőkarcinóma-sejtek növekedésére in vivő is megfigyelték csupasz egereken Dauvois és Labrie, Cancer Rés.

Az androgén emlőkarcinómára kifejtett hatásának egy lehetséges mechanizmusaként ismertették azt nemrégiben, hogy az androgének erősen lecsökkentik az ösztrogén- ER és progeszteron- PgR receptorok mennyiségét a ZR humán emlőkarcinóma-sejtekben, duzzadt lábujjak és lábak fáj az ízületeket ez radioligand kötés és anti-ER monoklonális antitestek mérésével megállapítható.

Hasonló gátló hatásokat figyeltek meg az ER mRNS-szintjeire, amit ribonukleázvédési vizsgálattal mértek. Ezek az ösztrogénreceptor-kifejeződésre vonatkozó adatok legalább részben egy értelmezést nyújtanak az androgének emlőráksejtek növekedésére kifejtett antiösztrogén hatásaira, és arra mutatnak továbbá, hogy az intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére terápia specifikus gátló hatásai hozzájárulhatnak az ösztrogéneknek antiösztrogénekkel való blokkolására korlátozódó standard kezeléshez.

Dauvois és munkatársai Breast Aflutop közös gyógyszer Rés. Azt, hogy a DTH az androgénreceptorral való interakció révén hat, alátámasztja az a megfigyelés, hogy szimultán kezelés az antiandrogén Flutamiddal teljesen kiküszöbölte a DTH hatását.

Az újonnan megjelenő tumorok száma a 28 napos megfigyelési idő alatt 1,5 ±0,3-ról 0,7±0,2-re csökkent patkányonként az E2-vel kezelt állatoknál az androgén DTH adagolása alatt, ami olyan hatás, amit az antiandrogén Flutamid ugyancsak visszafordít. Ezek az adatok először demonstrálják, hogy az androgének hatékony gátlói a DMBA indukálta emlőkarcinóma-növekedésnek olyan hatásmechanizmus révén, amely független a gonadotropinszekréció-gátlástól, és olyan hatásra utal, ami közvetlenül a tumor szintjén valósul meg, így alátámasztja továbbá a humán ZR emlőkarcinómasejtekkel in vitro nyert adatokat Poulin és munkatársai, Breast Cancer Rés.

Minthogy a TESTO és DHT természetes androgének erősen maszkulinizáló hatásúak, a TESTO-nak csakúgy, mint a progeszteronnak számos származékát szintetizálták, hogy olyan használható vegyületeket nyerjenek, amelyek kevesebb nemkívánatos maszkulinizáló mellékhatást okoznak testszőrzet növekedése, hajhullás, akne, seborrhoea és mély hang.

A medroxi-progeszteron-acetát egyike a legszélesebb körben alkalmazott vegyületeknek az előrehaladott emlőrák endokrin kezelésére nőkben Mattsson, Breast Cancer Rés. Általánosabb felhasználása a térdízület meniszkuszának gyulladása 2 fokkal az emlőrák relapsusát célozza más endokrin terápiás módszert követően.

Mostanáig az MPA tumorellenes hatása alapját képező mechanizmusok kevéssé voltak világosak, és azokat a progeszteronreceptorokkal való interakciónak tulajdonították. Ez a szteroid azonban nagy affinitást mutat a progeszteron- PgRvalamint az androgén- AR és glukokortikoid-receptorokhoz GR is különböző állati szövetekben Perez-Palacios és munkatársai, J.

Obstet, Gynecol.

1. Térdízület kenőcs kezelése
2. Vett glükózamint és kondroitint
3. STANDACILLIN mg/ml por oldatos injekcióhoz
4. Az osteochondrozis kezelésére szolgáló gyógyszerek súlyosbodása
5. Tudnivalók a Standacillin alkalmazása előtt Ne alkalmazza a Standacillint - Ha allergiás az ampicillinre.

Ismert, hogy a progeszteronreceptorokon PgR túlmenően a legtöbb szintetikus progesztagén szer szignifikáns affinitással kötődik az androgénreceptorokhoz AR és a glukokortikoid-receptorokhoz GRés olyan biológiai hatásokat váltanak ki, amelyeket ezek az individuális receptorrendszerek specifikusan meghatároznak [Labrie és munkatársai, Fertil.

Steril 28;; Engel és munkatársai, Cancer Rés. Lewis, M. Grisburg szerkesztőkMacMiland Press, London, Endocrinol; Poulin és munkatársai, Breast Cancer Rés.

Ennek megfelelően a progeszteronétól különböző néhány mellékhatást észleltek az MP A-val kezelt betegeknél. Az MPA a gonadotropinszekrécióra érthetően gátló hatást gyakorol a patkány és az emberi hipofízis AR-aival való közvetlen interakció révén Labrie és munkatársai, Fertil. Az AR-hoz való nagy affinitása ellenére az MPA ritkán okoz szignifikáns virilizációs tüneteket akne, hirsutismus stb.

Az MPA legkönnyebben magyarázható káros mellékhatásai a glukokortikoidszerű hatáshoz kötődnek, így a Cushingoid-szindróma, eufória és szubjektív fájdalomcsökkenés Mattsson, Breast Cancer Rés. A PMA mellékvese-működést gátló hatását mind az ACTH-szekrécióra kifejtett gátló hatásával hipofizisszmten, mind a szteroidképzés direkt gátlásával mellékveseszinten magyarázzuk Blossey és munkatársai, Cancer ,; Van Veelen és munkatársai, Cancer Chemother. Az AR-hoz való nagy affinitása ellenére az MPA ritkán okoz szignifikáns virilációs tüneteket akne, hirsutismus stb.

Ezenfelül az MPA a gonadotropinkiválasztásra kifejtett gátló hatását egyértelműen visszavezették a hipofízis AR-ral való kölcsönhatására patkányban Labrie és munkatársai, Fertil. Steroid BiochemPlante és munkatársai, J. Egyéb szintetikus progesztinekről is megmutatkozott, hogy a progeszteronszerű hatásukon túl különböző mértékben androgén hatással is rendelkeznek Labrie és munkatársai, Fertil.

Nagy dózisú progesztineket, különösen medroxiprogeszteron-acetátot és megestro-acetátot sikeresen alkalmaztak endometriumkarcinóma kezelésére is Tatman és munkatársai, Eur. Az androgén intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére enyhíti az endometriosis tüneteit Hamblen, South Med.

Gynecol 2: Az androgén és maszkulinizáló mellékhatások amelyek időnként irreverzíbilisek azonban lényegesek az olyan hatékony androgénvegyületeknél, mint a tesztoszteron és származékai. A nagy dózisú MPA - az emlőkarcinóma első kezelésére alkalmazva - a Tamoxifenhez hasonló hatást fejtett ki Van Veelen és munkatársai, Cancer A nagy dózisú progesztineket, különösen a medroxi-progeszteron-acetátot és megestrol-acetátot sikeresen alkalmazzák endometriumkarcinóma kezelésére is Tatman és munkatársai, Eur.

Dr. Papp Kornél | Családorvos

Nagy dózisú MPA-t a Tamoxifenéhez hasonló sikerrel alkalmaztak endometriumkarcinóma kezelésére Rendina és munkatársai, Europ. Az androgén metil-tesztoszteron az endometriosis tüneteit szüntette meg Hambleen, South Med. Az androgén és maszkulinizáló mellékhatások időnként irreverzíbilisek azonban lényegesek az olyan hatékony androgénvegyületeknél, mint a tesztoszteron. Az ösztrogénreceptorok androgén indukálta csökkenéséhez hasonlóan a ZR humán emlőráksejtekben Poulin és munkatársai, EndocrinologyHU Bl az MPA orális adagolása nőknél a follikuláris fázisban az ösztrogénkötés szintjének csökkenését okozta az endometriumban Tseng és Gurpide, J.

Állatokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az androgénhiány osteopeniához vezet, míg a tesztoszteronadás növeli a tabletták hátfájáshoz átlagos mennyiségét Silberberg és Silberberg, ; lásd Finkelstein és munkatársai, Ann. Orchiectomia hereeltávolítás patkányokon észlelhető osteoporosist okozhat 2 hónapon belül Winks and Félts, Calcif.

Tissue Rés. Bár a hirsutismusos oligomenorrhoeás és amenorrhoeás nők keringő E2-szintje alacsony, és azt várnánk, hogy a csonttömegük csökkent, ezek a nők magas androgén- de alacsony ösztrogén- szinttel kevésbé hajlamosak osteoporosisra Dixon és munkatársai, Clinical EndocrinologyA mellékvese androgénszintjeit csökkentnek találták osteoporosisban Nordin és munkatársai, J.

Továbbá a megnövekedett androgénszint menopausa után levő nőkben védőhatásúnak bizonyult a gyors csontállományvesztéssel szemben Deutsch és munkatársai, Int. Az androgének ilyen szerepének megfelelően az androgén metabolitok szintje a vizeletben alacsonyabb postmenopausalis symptomás menopausában, mint a megfelelő kontroliokban és a konjugált dehidroepiandroszteron DHEA szignifikáns csökkenését találtak osteoporosisos betegek plazmájában Holló és Fehér, Acta Med.

Clin Orthop.

Ez arra utal, hogy a postmenopausalis osteoporosist a hypoösztrogenizmus és hypoandrogenizmus együtt okozza Holló és munkatársai, Láncét:Az ösztrogének és androgének fentiekben feltételezett osteoporosisban játszott szerepének mechanizmusa alapulhat ösztrogén- Komort és munkatársai, Science; Eriksen és munkatársai, Scienceés androgén- Colyard és munkatársai, Proc.

Sci receptorok osteoblastokban való jelenlétén, ami megmagyarázná az ösztrogén- és androgéncsökkenés után megfigyelt megnövekedett csontfelszívódást. Fiúkban normál pubertás alatt a szérumtesztoszteron-szint növekedése az alkalikusfoszfát-aktivitás az osteoblast-aktivitás jelzője növekedését idézi elő, ami viszont a csont sűrűségének növekedését okozza Krabbe és munkatársai, Arch.

Míg nőknél gyors csontfogyatkozás kezdődik a menopausával, férfiaknál a csontállomány-veszteség kb. Szignifikáns csontritkulást kb.

ENCEPUR ADULTS szuszpenziós injekció előretöltött fecskendőben - Gyógyszerkereső - Hádemonstudio.hu

Számos vizsgálat kimutatta, hogy az osteoporosis az androgénhiány klinikai megnyilvánulása férfiakban [Baran és munkatársai, Calif. Valójában az androgénhiány nagy kockázatot jelent csigolya-összeroppanás szempontjából férfiakban Seeman és munkatársai, Am. Az orsócsont és a csigolyacsontok keménységének csökkenése a hyperprolaktinaemiával Greespan és munkatársai, Ann. Ezekben az esetekben azonban a hyperprolaktinaemia és a súlyvesztés szerepe vitatható.

A hypogonadizmus férfiaknál jól ismert oka a csontritkulásos töréseknek Albright és Reinfenst, ; Saville, Clin. A csontok sűrűsége valójában mind elsődleges, mind másodlagos hypogonadizmus esetén csökken Velentzas és Karras. Presse Médicale 10 :Súlyos osteopeniát írtak le 23 csökkent gonadotrop hormonú hypogonadizmusban szenvedő férfinél, ahol a csont kortikális és trabekuláris állományának sűrűsége a könyökízület ízületeinek részleges károsodása csökkent Finkelstein és munkatársai, Ann.

Osteopeniát írtak le Klinefelter-syndromás férfiaknál is Foresta és munkatársai, Horm. Patkányokban kasztrációt követően androgénre reverzibilisen csökkent érzékenységet írtak le kalcitonínra Ogata és munkatársai, EndocrinologyHolló és munkatársai, Láncét 1:; Holló és munkatársai, Láncét 1:Továbbá szérumkalcitoninszint-csökkenést írtak le hypogonadizmusban szenvedő férfiaknál Foresta és munkatársai, Horm.

Albright és Ruferstein feltételezték először, hogy az androgének növelik a csontállomány építését. Az androgénekről azt is kimutatták, hogy növelik az osteoid szintézist és mineralizációt csirkében Puche és Rosmano, Calif. Az androgénkezelés a hypogonadizmusban szenvedő férfiaknál előmozdítja a csontok növekedését és fejlődését Webster és Hogkins, Proc. Továbbá a tesztoszteronkezelés férfiaknál pozitív nitrogén- kalcium- és foszfátegyensúlyhoz intramuszkuláris készítmények az ágyéki csontritkulás kezelésére Albright F.

In: The parathyroid glands and metabolic boné disease, Williams and Williams Co. Csonthystomorphometriával vizsgálva a tesztoszteronkezelés hypogonadizmusban szenvedő férfiaknál a relatív osteoid térfogat, a teljes osteoid felszín, a csontok hosszanti képződése és a csontmineralizáció növekedését eredményezte Barau és munkatársai, Calcif.

A tesztoszteronnal való kezelés növelte az osteoid felszíneket és a csontgerendák szélességét változatlan vagy csökkentett rárakódási arány mellett, és ez a teljes csontmineralizáció arányának növekedését jelzi Peackock és munkatársai, Boné 7: A plazmafoszfátszint is csökkent volt, ami valószínűleg a foszfátok renális tubuláris visszaszívódására kifejtett hatásnak köszönhető Selby és munkatársai, Clin.

A kortikális csont sűrűsége nő hyperprolactinaemás hypogonadizmusos férfiaknál, ha a here működése normalizálódik Greenspan és munkatársai, Ann. A tesztoszteronkezelés növeli a csontképzést primer hypogonadizmusban szenvedő férfiaknál Báron és munkatársai, Calcif. GnRH hiányos hypogonadizmusos férfinál a szérumtesztoszteron több mint 12 hónapos normalizálása megnövelte a csontok sűrűségét Kinkelstein és munkatársai, J.

A már csontfejlődésüket befejezett férfiaknál azt epiphysisek záródása után azonban a kortikális csontsűrűség szignifikásan növekedett, míg a csontgerendák sűrűségében nem volt szignifikáns változás tapasztalható, így ez alátámasztja a kortikális és trabekuláris csontállomány előzőekben feltételezett eltérő érzékenységét a szteroid terápiára. Anabolikus szteroidokkal kisszámú betegen végzett előzetes vizsgálatok pozitív hatásokat mutattak a csontra Lafferty és munkatársai, Ann.

Újabban teljes testkalcium, mint paraméter, neutronaktiválásos mérésének segítségével a metandrosztenolon anabolikus szteroid pozitív és relatív hosszú ideig tartó hónap hatását mutatták ki egy kettős vakvizsgálatban postmenopausalis osteoporosis esetében Chessnut munkatársai, Metabolism; Aloia és munkatársai, MetabolismA nandrolon-dekanoát anabolikus szteroid csökkentette a csontfelszívódást osteoporosisos nőkben [Dequeker és Geusens, Acta Endocrinol.

Ezek az adatok megerősítik a kutyákkal és nyulakkal végzett kísérletek eredményeit, ahol a nandrolon-dekanoát csökkentette a csontfelszívódást Ohem és munkatársai, Curr.

Továbbmenve, osteoporosisos nőkben [Dequeker és Geusens, Acta Endocrinol. Másrészt a D-vitamin-kezelés csak a csontfelszívódást csökkentette.

Postmenopausalis nők nandrolonkezelése növelte a kortikális csont ásványianyag-tartalmát Clin. Ezek az adatok azért érdekesek, mert a legtöbb kezelés a csontvesztés megállítására korlátozódik, a csonttömeg növekedése a nandrolon anabolikus szteroid alkalmazása esetén figyelhető meg.

Az androgének csontképzésre való hasonló stimuláló hatását vetették fel egy hypogonadizmusban szenvedő férfi esetén Baran és munkatársai, Calcif. Azokkal a diétákkal, amelyeknél a csontfelszívódást kalciummal, calcitriollal vagy hormonokkal akadályozzuk meg, az a probléma, hogy majdnem biztosan a csontképzés csökkenéséhez vezetnek Need és munkatársai, Mineral.